Estatinas

Estatina é um medicamento usado para abaixar os níveis de Colesterol através da inibição da enzima HMG-CoA Redutase, que é responsável pela produção de colesterol no fígado (vide Síntese de Colesterol). Colesterol alto tem sido associado à Doenças Cardiovasculares e a estatina foi descoberta para prevenir essas doenças em pessoas que estão no grupo de risco. Há fortes indícios de que as estatinas são eficazes nos estágios iniciais da doença, mas não tão eficaz como forma de prevenção para aqueles que não tem a doença.

Via da HMG-CoA reductase (http://goo.gl/Q43AkF)

Ação do Medicamento

Como citado anteriormente, as estatinas agem através da inibição da enzima HMGR, a primeira enzima comprometida da via HMG-CoA Redutase. Isso porque as estatinas são semelhantes, em nível molecular, aos inibidores de HMG-CoA. Elas assumem o lugar do HMG-CoA na enzima e reduzem a taxa de produção de mevalonato, a proxima molécula da via, e que eventualmente produz colesterol. Inibindo HMGR, as estatinas bloqueiam a via de sintese de colesterol no fígado. Quando o fígado não é capaz de produzir colesterol, os níveis de colesterol no sangue vão cair.

Efeitos Colaterais

Os efeitos colaterais no uso de estatinas inclum dores musculares, aumento no risco de diabetes e anomalias em testes de enzimas hepáticas.
Assista o trecho do video abaixo, do Dr. Lair Ribeiro, nutrólogo e cardiologista, explicando os efeitos adversos de Estatinas:

Formas Disponíveis

Lovastatina (http://goo.gl/ora7BH)

Atualmente, as estatinas são comercializadas em 2 grupos: as derivadas de fermentação: Lovastatina (Cogumelo Ostra e Levedura de arroz vermelho) , Pravastatina (bactéria Nocardia autotrophica), Sinvastatina (fungo Aspergillus terreus) e as sintéticas: Atorvastatina (vendida como Liptor, a estatina mais consumida dos EUA), Cerivastatina, Fluvastatina, Pitavastatina, Rosuvastatina

História

Em 1971, o Microbiologista japonês Akira Endo iniciou uma pesquisa para encontrar um fármaco que abaixasse o colesterol. A pesquisa mostrou que o colesterol é, em sua maioria, produzido pelo fígado, através da enzima HMG-Coa Redutase (HMGR).

Endo e sua equipe descobriram que no caldo fermentado do fungo Penicillium citrinum haviam produtos naturais com poder de inibir HMGR. Esse primeiro produto foi chamado de compactina (ou Mevastatina). Testes em animais mostraram bons efeitos inibitórios, assim como em testes clínicos. Mas testes toxicológicos em caẽs mostraram que, em altas doses, poderia haver efeitos tóxicos, então a droga foi proibida para humanos.

Em 1978, Alfred Alberts e sua equipe descobriram um novo produto natural no caldo fermentado do fungo Aspergillus terreus. Seu produto mostrou uma boa inibição da enzima HMG-CoA Redutase, e foi nomeado meviolina, que mais tarde virou lovastatina.

Referências: 

http://en.wikipedia.org/wiki/Statin_development

http://en.wikipedia.org/wiki/Statin